동아에스티(대표 김민영)가 새로운 면역항암제의 가능성이 있는 저분자 화합물을 개발, 전임상 시험을 최근 마무리했다.
이는 면역세포의 면역기능을 떨어뜨리는 효소를 억제해 면역세포의 기능을 높이고 암세포 공격 기능을 강화하는 기전을 지향하는 것으로 전해진다. 이런 내용의 전임상 결과를 미국 학회에서 발표한다.
동아에스티에 따르면, 5∼10일(현지시간) 미국 샌디에이고에서 열리는 ‘미국암연구학회(AACR 2024)’에서 SHP1 알로스테릭(allosteric) 억제제 및 면역항암제 ‘DA-4511’의 전임상 결과를 포스터 발표한다.
DA-4511은 SHP1(Src homology phosphatase-1) 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소(protein tyrosine phophatase)의 하나다. SHP1을 억제해 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격기능을 강화할 수 있는 방향으로 연구되고 있다. 그러나 탈인산화효소 활성부위의 구조적 유사성으로 선택적 SHP1 억제제 개발이 어려운 실정이다.
동아에스티는 “SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위를 먼저 찾아냈다. 이를 이용해 경구 복용 가능한 저분자 화합물 발굴에 성공했다”고 설명했다.
또 “전임상에서 DA-4511의 세계 최초 SHP1 알로스테릭 억제제 및 새로운 면역항암제로의 개발 가능성과 면역세포 사이토카인 분비 증가, 대식세포의 식세포 기능 촉진효과를 확인했다”며 “조속히 DA-4511의 전임상 연구를 완료하고 다음 단계에 진입하겠다”고 했다.
손인규 기자